Diferencia entre alteplase y tenecteplase

Diferencia entre alteplase y tenecteplase

Diferencia de clave: alteplase VS Tenecteplase
 

El infarto de miocardio (MI) es un estado cardiovascular causado por el bloqueo de las arterias. El bloqueo es a menudo, el resultado de un coágulo de sangre que se forma a través de la agregación plaquetaria causada por la trombosis. Hay diferentes medicamentos utilizados para tratar esta afección que posee una actividad trombolítica. Alteplase y Tenecteplase son dos de estos medicamentos utilizados para tratar el IM y eliminar los coágulos de sangre. Ambos medicamentos son activadores de plasminógeno tisulares. El diferencia clave Entre la alteplasa y la tenectaplasa se encuentra el mecanismo de la producción del medicamento. La alteplasa se produce mediante la glucosilación de una serina proteasa, mientras que la tenectoplasa se produce mediante la modificación del ADN complementario (ADNc) del activador de plasminógeno tisular por glucosilación en diferentes bases.

CONTENIDO

1. Descripción general y diferencia de claves
2. Que es alteplase
3. ¿Qué es la teneteplasa?
4. Similitudes entre alteplasa y tenecteplase
5. Comparación de lado a lado: alteplase vs tenecteplase en forma tabular
6. Resumen

Que es alteplase?

Alteplase, también conocido como activador de plasminógeno tisular (TPA), es un medicamento aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA). Su peso molecular es de alrededor de 70 kDa. Alteplase es una serina proteasa que se produce modificando la proteína por glicosilación. Alteplase tiene dos formas principales basadas en el número de cadenas que posee; forma de dos cadenas y la forma de una cadena. Originalmente existe en la forma de cadena, pero una vez expuesto a la fibrina se convierte en su dímero o la forma de la cadena de dos.

El mecanismo de su acción se basa en la propiedad de la fibrinólisis. Una alteplasa una vez administrada, se une a la red de fibrina del coágulo y activa el plasminógeno para producir más plasmina. La plasmina, a su vez, tiene la capacidad de degradar la red de fibrina. Por lo tanto, el coágulo o el trombo formado también se degrada.

La unión de la alteplasa a la fibrina tiene lugar a través del dominio Kringle 2 y el dominio similar a los dedos de la proteína de fibronectina. Una vez que se activa el plasminógeno, la alteplasa es capaz de escindir el enlace de arginina/valina para degradar el plasminógeno.

Figura 01: Infarto de miocardio

Alteplase se usa principalmente para eliminar los coágulos de sangre durante el infarto agudo de miocardio y otros estados cardiovasculares. Además, la alteplasa también se usa para eliminar los coágulos de sangre en los catéteres. La alteplasa también está expuesta a condiciones alérgicas y si se toma en sobredosis, el proceso de coagulación de la sangre puede inhibirse y puede provocar sangrado excesivo.

¿Qué es la teneteplasa??

Tenecteplase también es un fármaco que actúa como un activador de plasminógeno tisular y es aprobado por la FDA. El peso molecular de la tenectaplasa es de alrededor de 70 kDa. La estructura de la tenectaplasa es bastante compleja. Este fármaco proteico genéticamente diseñado se modifica en varios residuos por glicosilación. Se pueden identificar tres sustituciones de aminoácidos durante el proceso de recombinación.

  1. Sustitución de la treonina 103 con asparagina (Th103Asn)
  2. Dominio Kringle 1 - Sustitución de la asparagina 117 con glutamina (asn117gln)
  3. Dominio de proteasa - Sustitución de tetra alanina

Dado que estos aumentan la naturaleza polar de la proteína, estas modificaciones aumentan la capacidad del medicamento para eliminar el plasma con mayor facilidad y así aumentar la estabilidad del fármaco. Estas modificaciones también aumentan la vida media del medicamento. La ruta principal de eliminación de drogas se puede hacer a través del hígado. La tenectplasa actúa sobre el plasminógeno y degrada el plasminógeno para formar plasmina, lo que a su vez comenzará la actividad trombolítica de degradar el trombo o el coágulo de sangre. Tenecteplase se une al dominio Kringle 2 y se escinde en el enlace de arginina/valina para degradar el plasminógeno.

Este medicamento se administra por vía intravenosa. Puede producir efectos secundarios y conducir a complicaciones hemorrágicas. Por lo tanto, administrar la dosis precisa es muy importante.

¿Cuáles son las similitudes entre alteplase y tenecteplase??

  • Ambos actúan como activadores de plasminógenos tisulares y están involucrados en la fibrinólisis
  • Ambas drogas dan como resultado una degradación del trombo que se conoce como trombólisis.
  • Ambas drogas son proteasas modificadas por glicosilación.
  • Ambas drogas tienen un peso molecular más cerca de 70 kDa.
  • Ambos medicamentos se administran por vía intravenosa.
  • Ambas drogas se unen en el dominio Kringle 2 de fibrina y se escinden en el enlace de arginina/valina.
  • Ambos medicamentos se excretan a través del hígado por el proceso de desintoxicación.
  • Ambos medicamentos pueden conducir a complicaciones y sangrado excesivo si se administra la dosis incorrecta.

¿Cuál es la diferencia entre alteplase y tenecteplase??

Alteplase vs Tenecteplase

Altplase es un activador de plasminógeno tisular que es una serina proteasa glucosilada. Tenecteplase es un plasminógeno tisular que se modifica mediante glucosilación en tres casos, lo que resulta en sustituciones de aminoácidos.
Especificidad a la fibrina 
Altplase tiene una especificidad relativamente baja a la fibrina que al tenecteplase.  Tenecteplase tiene una alta especificidad para la fibrina.
Media vida
Alteplase tiene relativamente menos vida media que la teniendoplasa.  Tenecteplase tiene una vida media más larga.

Resumen -Alteplase VS Tenecteplase 

Tanto la alteplasa como la tenectplasa son activadores de plasminógenos tisulares que se unen a la red de fibrina y activan la degradación del plasminógeno. Por lo tanto, ambas drogas son proteasas. Alteplase se modifica por glicosilación y es una serina proteasa. Tenecteplase se modifica en tres niveles por glicosilación. Ambos medicamentos están involucrados en el tratamiento del infarto agudo de miocardio y en la limpieza de los coágulos de sangre. Por lo tanto, un exceso de estos medicamentos podría conducir a un aumento de la trombólisis que conduce a un sangrado excesivo. Por lo tanto, se debe tener cuidado al administrar el medicamento a pacientes con complicaciones cardiovasculares anormales. Esta es la diferencia entre alteplase y tenecteplase.

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Referencia:

1."Tenecteplase."Tenecteplase - Una descripción general | Temas de ciencias. Disponible aquí 
2."Activador de plasminógeno tisular."Activador de plasminógeno tisular: una descripción general | Temas de ciencias. Disponible aquí 

Imagen de cortesía:

1.'Blausen 0463 HeartAttack' por Blausen Medical Communications, (CC por 3.0) a través de Commons Wikimedia