Diferencia entre agonista inverso y antagonista
El diferencia clave Entre agonista inverso y antagonista es que un agonista inverso se une al mismo receptor que un agonista, pero provoca una respuesta opuesta a la de un agonista, mientras que un antagonista se une a un receptor que interrumpirá la interacción y la función tanto del agonista como del agonista inverso en el receptor en el receptor.
Los receptores son macromoléculas involucradas en la señalización química dentro y entre las células. Los receptores regulan directa o indirectamente procesos bioquímicos celulares al unirse a ligandos o fármacos específicos. El agonista y el antagonista inverso son dos tipos de fármacos que interactúan con los receptores de diferentes maneras.
CONTENIDO
1. Descripción general y diferencia de claves
2. ¿Qué es un agonista inverso?
3. ¿Qué es un antagonista?
4. Similitudes - agonista inverso y antagonista
5. Agonista inverso vs antagonista en forma tabular
6. Resumen - agonista inverso vs antagonista
¿Qué es un agonista inverso??
Un agonista inverso es un fármaco que se une al mismo receptor que un agonista, pero provoca una respuesta opuesta a la del agonista. Debe haber un requisito previo para una acción agonista inversa sobre un receptor particular. En otras palabras, el receptor debe tener un nivel constitutivo de actividad sin ningún ligando. Un agonista aumenta la actividad de un receptor particular por encima de su nivel basal. Un agonista inverso disminuye la actividad de un receptor por debajo del nivel basal.
AbaA, Los receptores muopioides, histamina, melanocortina y adrenérgicos tienen agonistas inversos peculiares. Por ejemplo, el GABAA El receptor posee un agonista como el muscimol que crea un efecto relajante, mientras que el agonista inverso de GABAA receptor como RO15-4513 crea un efecto de agitación. Ciertas beta-carbolinas también son agonistas inversos para GABAA receptores que crean efectos convulsivos y ansiogénicos.
Figura 01: curva de respuesta de dosis idealizada
Los dos agonistas inversos endógenos bien conocidos son el péptido relacionado con Agouti (AGRP) y su péptido de señalización AGOUTI asociado (ASIP) que se une a los receptores de melanocortina humanos 4 y 1 (MC4R y MC1R) con afinidades de escala pequeña a escala pequeña. El agonista de este receptor es la hormona α-MSH. AGRP inhibe la señalización del receptor de melanocortina. Estos receptores están directamente vinculados al metabolismo y al control del peso corporal. AGRP actúa sobre el receptor para aumentar el apetito y disminuir el metabolismo y el gasto de energía. Además, las drogas de naloxona y naltrexona también actúan como agonistas inversos parciales en los receptores opioides mu-opioides. Casi todos los antihistamínicos son agonistas inversos que actúan en receptores H1 y receptores H2.
¿Qué es un antagonista??
Un antagonista es un fármaco que se une a un receptor que interrumpirá la interacción y la función tanto del agonista como del agonista inverso en el receptor. Los fármacos antagonistas pueden interferir con el funcionamiento natural de las proteínas del receptor. A veces se les llaman bloqueadores como bloqueadores alfa, betabloqueantes y bloqueadores de canales de calcio.
Figura 02: agonista vs antagonista
Los antagonistas inducen sus efectos al unirse al sitio activo u otro sitio alostérico en el receptor. La actividad de los antagonistas puede ser reversible o irreversible. Muchos antagonistas son antagonistas reversibles. Se unirán y desabrocharán un receptor a tasas determinadas por la cinética del ligando receptor. Por otro lado, los antagonistas irreversibles se unen covalentemente al objetivo del receptor. No se pueden quitar; La fenoxibenzamina es un buen ejemplo de un antagonista irreversible (alfa-bloqueador). Se une permanentemente a los receptores adrenérgicos α y evita la unión de adrenalina y noradrenalina. Además, los antagonistas se clasifican en diferentes tipos basados en su mecanismo: antagonistas competitivos, antagonistas no competitivos, antagonistas no competitivos y antagonistas silenciosos.
¿Cuáles son las similitudes entre el agonista inverso y el antagonista??
- Ambos se utilizan en farmacología como drogas.
- Ambos se unen a los receptores.
- Ambos pueden unirse al sitio activo del receptor.
- Los efectos de ambos están en contra de los agonistas.
¿Cuál es la diferencia entre agonista inverso y antagonista??
Un agonista inverso es un fármaco que se une al mismo receptor que un agonista, pero provoca una respuesta opuesta a la del agonista, mientras que un antagonista es un fármaco que se une a un receptor que interrumpirá la interacción y la función tanto del agonista como del agonista y del agonista agonista inverso en el receptor. Entonces, esta es la diferencia clave entre el agonista inverso y el antagonista. Además, el agonista inverso solo se une a los receptores que tienen un nivel constitutivo de actividad. En contraste, el antagonista se une a ambos tipos de receptores que tienen un nivel constitutivo de actividad y actividad inducida por ligando.
La siguiente infografía presenta la diferencia entre el agonista inverso y el antagonista en forma tabular.
Resumen -agonista inverso vs antagonista
En bioquímica y farmacología, los receptores son estructuras químicas compuestas de proteínas. Reciben y transducen las señales que pueden integrarse en sistemas biológicos como las células. Los procesos bioquímicos celulares están regulados directa o indirectamente por receptores específicos. Los agonistas y antagonistas inversos son dos tipos de fármacos que interactúan con los receptores de diferentes maneras. Un agonista inverso se une al mismo receptor que un agonista, pero provoca una respuesta opuesta a la del agonista. Por otro lado, el antagonista se une a un receptor que interrumpirá la interacción y la función tanto del agonista como del agonista inverso en el receptor. Por lo tanto, este es el resumen de la diferencia entre agonista inverso y antagonista.
Referencia:
1. "Agonista inverso."Descripción general | Temas de ciencias.
2. "Antagonista."Descripción general | Temas de ciencias.
Imagen de cortesía:
1. "Inverso agonist 2" de Boghog - Trabajo propio (CC0) a través de Commons Wikimedia
2. "Agonista y antagonista" de Dolleyj - Trabajo propio (CC By -Sa 3.0) a través de Commons Wikimedia
