El diferencia clave entre los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos y nucleótidos es que Los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósido deben fosforilarse por las quinasas celulares del huésped, mientras que los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleótidos no necesitan someterse a la fosforilación inicial.
La transcriptasa inversa es una enzima que convierte la molécula de ARN en ssDNA. El VIH y los retrovirus poseen esta enzima para sintetizar ssDNA de su genoma de ARN dentro de la célula huésped. Por lo tanto, es posible prevenir las infecciones del VIH y otros retrovirus inhibiendo la actividad de la enzima transcriptasa inversa, evitando así la síntesis de genomas virales y la multiplicación viral. Los inhibidores de la transcriptasa inversa son una clase de medicamentos antirretrovirales utilizados para tratar este tipo de infecciones virales. Estos medicamentos se dirigen a la enzima transcriptasa inversa y evitan su acción catalítica, bloqueando la síntesis de ADN del ARN viral. Los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos y nucleótidos son dos tipos de fármacos. Estos inhibidores son muy importantes, especialmente en los tratamientos del SIDA.
1. Descripción general y diferencia de claves
2. ¿Cuáles son los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos?
3. ¿Cuáles son los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleótidos?
4. Similitudes entre los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos y nucleótidos
5. Comparación de lado a lado: nucleósido VS inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleótidos en forma tabular
6. Resumen
Un nucleósido es un nucleótido sin un grupo de fosfato. Son los bloques de construcción de ácidos nucleicos: ADN y ARN. Por lo tanto, los nucleósidos son componentes esenciales al sintetizar hilos de ADN. Además, la transcriptasa inversa agrega nucleósidos uno por uno y sintetiza la nueva cadena de ADN. Cada nucleósido tiene un grupo 3'hidroxilo para unirse con el siguiente nucleótido a través de un enlace fosfodiéster. Los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos son análogos de nucleósidos naturales. Sin embargo, carecen del grupo 3 'OH para formar 5'-3' Fosfodiester Bond para extender el nuevo hilo. Por lo tanto, una vez que se unen a la sintetización de la cadena de ADN viral, la síntesis se termina y la extensión de la nueva hebra se cesó. Por lo tanto, la síntesis de ADN viral se interrumpe, deteniendo los procesos de replicación viral y multiplicación. En última instancia, la infección viral no se propaga dentro del huésped.
Figura 01: Inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósido - Zidovudine
Además, los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósido deben activarse por fosforilación utilizando las quinasas celulares del huésped. Una vez activados, se completan con nucleótidos virales naturales y se unen a la cadena de crecimiento y terminan la extensión del ADN viral. De hecho, los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos son análogos de purinas y pirimidinas naturales. Zidovudina, didanosina, estavudina, zalcitabina, lamivudina y abacavir son varios fármacos que son inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos.
Los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleótidos son el segundo tipo de fármacos antirretrovirales utilizados en los tratamientos del VIH y otras infecciones retrovirales. Funcionan como inhibidores de sustrato competitivos similares a los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos. Además, el principal de trabajar contra virus también es el mismo con los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos.
Figura 02: Inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleótidos -Adefovir
Sin embargo, una diferencia principal es que los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleótidos evitan la fosforilación inicial dentro del huésped. Pero, requieren la fosforilación de los análogos de nucleótidos de fosfonato en el estado de fosfonato-difosfato para la actividad antiviral. Tenofovir y Adefovir son dos tipos de fármacos que son inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleótidos.
La diferencia clave entre los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos y los nucleótidos es que los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos deben someterse a la fosforilación de tres pasos para activar la actividad antiviral, mientras que los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleótidos no necesitan someterse a un paso de fosforilación inicial para activar sus actividades antivirales. Además de esta diferencia, ambos tipos de medicamentos muestran similitudes en el principio de acción, efectos secundarios, estructura, etc.
Los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos y nucleótidos son dos tipos de fármacos antirretrovirales que ayudan a tratar el SIDA y otras infecciones retrovirales. Inhiben la función catalítica de la enzima de transcriptasa inversa viral actuando como inhibidores de sustrato competitivos. Ambos dejan de síntesis de la creciente cadena de ADN viral. Además, son análogos de desoxirribonucleótidos naturales. Pero carecen de 3 'OH de grupo para formar un enlace de fosfodiéster con el siguiente nucleótido. La diferencia clave entre los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos y nucleótidos es la fosforilación inicial para activar la actividad antiviral. En ese aspecto, la transcriptasa inversa de nucleósido debe someterse a una fosforilación de tres pasos, mientras que los inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleótidos evitan la fosforilación inicial.
1. "Inhibidor de transcriptasa inversa."Wikipedia, Fundación Wikimedia, 27 de julio de 2019, disponible aquí.
2. "Inhibidores de la transcriptasa inversa."Inhibidores de la transcriptasa inversa: una descripción general | Temas de ciencias, disponibles aquí.
1. "Zidovudine" de BenRR101 - 100% mi propio trabajo (dominio público) a través de Commons Wikimedia
2. "Adefovir" de Fvasconcellos - Trabajo propio (dominio público) a través de Commons Wikimedia