Diferencia entre el metabolismo de la fase I y la fase II
El llave diferencia Entre el metabolismo de la fase I y la fase II es que El metabolismo de la fase I convierte un fármaco padre en metabolitos activos polares, mientras que el metabolismo de la fase II convierte un medicamento principal en metabolitos inactivos polares.
El metabolismo (metabolismo de las drogas) es el desglose anabólico y catabólico de las drogas por organismos vivos. Por lo tanto, el metabolismo de las drogas es un aspecto importante de los sistemas vivos. Ocurre a través de reacciones enzimáticas. Además, el metabolismo del fármaco es de tres fases; Fase I (modificación), fase II (conjugación) y fase III (modificación y excreción adicionales) y las tres fases implican activamente desintoxicar y eliminar xenobióticos de las células.
CONTENIDO
1. Descripción general y diferencia de claves
2. ¿Qué es el metabolismo de la fase I?
3. ¿Qué es el metabolismo de la fase II?
4. Similitudes entre el metabolismo de la fase I y la fase II
5. Comparación de lado a lado - Metabolismo de fase I vs Fase II en forma tabular
6. Resumen
¿Qué es el metabolismo de la fase I??
Las reacciones de fase I convierten un medicamento principal en metabolitos activos polares a través de la desenmascaramiento o la inserción de un grupo funcional polar. Por lo tanto, en el metabolismo del fármaco de la fase I, las reacciones ocurren mediante oxidación (sistema monoxigenasa de citocromo P450), reducción (NADPH citocromo P450 reductasa), hidrólisis (esterasas), etc.
Aquí, una variedad de enzimas reacciona para introducir grupos reactivos polares en el sustrato (fármaco). Por lo tanto, es la fase llamada modificación. La modificación más común es la hidroxilación. Está catalizado por el sistema de oxidasa de función mixta dependiente del citocromo P-450.
Figura 01: Metabolismo de la Fase I
Además, la reacción de oxidación común durante la Fase I implica la conversión de un enlace C-H en un enlace C-OH. Y esto es importante ya que convierte un profármaco (fármaco farmacológicamente inactivo) en un medicamento activo. Además, el metabolismo de la fase I puede convertir la molécula no tóxica en una molécula tóxica. Sin embargo, las drogas metabolizadas por el metabolismo de la fase I tienen vidas medias más largas.
¿Qué es el metabolismo de la fase II??
Las reacciones de fase II convierten un fármaco padre a metabolitos inactivos polares mediante la conjugación de subgrupos a -sh, -oh, -nh2 grupos funcionales en la droga. Por lo tanto, el metabolismo de la fase II ocurre mediante metilación (metiltransferasa), acetilación (N-acetiltransferasa), sulfación (sulfotransferasa) y glucuronidación (UDP-glucuronosiltransferasa).
Figura 02: Metabolismo de la Fase II
Los metabolitos conjugados han aumentado el peso molecular y se han vuelto menos activos que el sustrato de drogas. Por lo tanto, estos productos metabólicos se excretan renalmente. Las personas con capacidades de acetilación deficientes sufren respuestas prolongadas o tóxicas a las dosis normales del fármaco debido a los bajos niveles de tasas metabólicas.
¿Cuáles son las similitudes entre el metabolismo de la fase I y la fase II??
- El metabolismo de las fases I y II implica el anabolismo de las drogas y el catabolismo.
- Además, ambas fases producen moléculas polares.
- Y ocurren en los sistemas vivos.
¿Cuál es la diferencia entre el metabolismo de la fase I y la fase II??
El metabolismo de la Fase I y la Fase II son dos de las tres fases del metabolismo del fármaco. El metabolismo de la fase I convierte un medicamento principal en metabolitos activos polares, mientras que el metabolismo de la fase II convierte a los padres en metabolitos inactivos polares. Por lo tanto, esta es la diferencia clave entre el metabolismo de la fase I y la fase II. Además, el metabolismo de la fase I ocurre mediante desenmascaramiento o inserción de grupos funcionales polares, mientras que el metabolismo de la fase II ocurre mediante la conjugación de subgrupos. Por lo tanto, esta es otra diferencia entre el metabolismo de la fase I y la fase II.
Además, una diferencia adicional entre el metabolismo de la fase I y la fase II es que las reacciones que involucran en el metabolismo de la fase I son la oxidación, reducción y hidrólisis, mientras que las reacciones que involucran en el metabolismo de la fase II son la metilación, la glucuronidación, la acetilación y la sulfación.
La siguiente infografía representa más detalles sobre la diferencia entre el metabolismo de la fase I y la fase II.
Resumen -Metabolismo de Fase I vs Fase II
El metabolismo (metabolismo de las drogas) es el desglose anabólico y catabólico de las drogas por organismos vivos. La diferencia clave entre el metabolismo de la fase I y la fase II es que las reacciones de fase I convierten un fármaco principal en metabolitos activos polares a través de la desenmascaramiento o la inserción de grupos funcionales polares, mientras que las reacciones de fase II convierten un fármaco principal en metabolitos inactivos polares a través de la conjugación de subgrupos - - Sh, -oh y -nh2 grupos funcionales en la droga. Además, las drogas metabolizadas por el metabolismo de la fase I tienen una vida media más larga que la metabolizada por el metabolismo de la fase II.
Referencia:
1."Metabolismo de fármacos de la Fase I."H2NC6H4CO2C2H5, drogas. Disponible aquí
Imagen de cortesía:
1."Metabolismo xenobiótico" por Timvickers - Trabajo propio, (dominio público) a través de Commons Wikimedia
2."Metabolitos de Sulfotep" por Toxsulfotep - Trabajo propio, (CC By -SA 3.0) a través de Commons Wikimedia
