¿Cuál es la diferencia entre isosteros y bioisteres?
El diferencia clave entre isosteros y bioisteres es que los isosteros son moléculas o iones con formas similares y propiedades electrónicas, mientras que los bioisteros son compuestos biológicamente activos que consisten en un isostere.
Isosteros y bioisteres son dos conceptos relacionados. Los isosteros se pueden describir como cualquier moléculas o iones que tengan el mismo número de electrones de valencia y con similitudes químicas o físicas. Los bioisteres son sustituyentes químicos o grupos que tienen propiedades físicas o químicas similares que producen propiedades ampliamente similares a otro compuesto químico. Estos dos términos se utilizan principalmente en el contexto de bioactividad y desarrollo de fármacos.
CONTENIDO
1. Descripción general y diferencia de claves
2. ¿Qué son los isosteros?
3. ¿Qué son los bioisteres?
4. Isteres vs bioisteres en forma tabular
5. Resumen - Isosteres vs Bioisteres
¿Qué son los isosters??
El término isostere se refiere a especies químicas que tienen un tamaño similar, el mismo número de átomos y el mismo número de electrones de valencia. Las especies químicas que estamos considerando en este contexto son moléculas o iones. Por ejemplo, el benceno y el tiofeno son moléculas isostéricas. En general, las moléculas isostéricas tienen la misma forma debido a sus disposiciones de electrones idénticas. A menudo, estas especies químicas también tienen propiedades electrónicas similares.
Figura 01: Silafluofen es un isostere de insecticidas de piretroides
El concepto de isosteros fue desarrollado por primera vez por Irving Langmuir en 1919. Más tarde, fue modificado por Grimm. Los compuestos biológicamente activos que contienen un isostere se conocen como bioisteres.¿Qué son los bioisteres??
Los bioisteres son sustituyentes químicos o grupos que tienen propiedades físicas o químicas similares que producen propiedades ampliamente similares a otro compuesto químico. Estos compuestos son importantes en la química medicinal y el diseño de medicamentos. En el proceso de diseño de fármacos, el intercambio de un bioisterero por otro se realiza para mejorar las propiedades biológicas o físicas deseadas de un compuesto de tal manera que no se realicen cambios significativos en la estructura química.
Los bioisteros se utilizan principalmente para reducir la toxicidad, cambiar la biodisponibilidad o modificar la actividad del compuesto del plomo. También puede alterar el metabolismo del plomo. Al considerar el bioisosterismo clásico, este concepto fue formulado originalmente por James Moir y luego refinado por Irving Langmuir. Esta fue una respuesta a la observación de que diferentes átomos que tienen la misma estructura de electrones de valencia tienen las mismas propiedades biológicas.
Figura 02: algunos bioisteros clásicos comunes
Por ejemplo, reemplazar un átomo de hidrógeno con un átomo de flúor en el sitio de oxidación metabólica en un candidato fármaco puede evitar que este tipo de metabolismo. El tamaño del átomo de flúor es similar al tamaño del átomo de hidrógeno. Por lo tanto, la topología general de la molécula no se ve afectada considerablemente. Esto deja la actividad biológica deseada no afectada.
¿Cuál es la diferencia entre isosteros y bioisteres??
Los isosteros y los bioisteres son compuestos relacionados. La diferencia clave entre isosteros y bioisteres es que los isosteros son moléculas o iones con formas similares y propiedades electrónicas, mientras que los bioisosteros son compuestos biológicamente activos que consisten en un isostere. Algunos ejemplos de isosteros incluyen SH, NH2 y CH3, mientras que los anillos aromáticos, aminopirina, estradiol, dienestrol, etc. son ejemplos de bioisteres.
La siguiente tabla resume la diferencia entre isosteros y bioisteres.
Resumen -Isosteres vs Bioisteres
El término isostere se refiere a especies químicas que tienen un tamaño similar, el mismo número de átomos y el mismo número de electrones de valencia. Los bioisteres son sustituyentes químicos o grupos que tienen propiedades físicas o químicas similares que producen propiedades ampliamente similares a otro compuesto químico. La diferencia clave entre isosteros y bioisteres es que los isosteros son moléculas o iones con formas similares y propiedades electrónicas, mientras que los bioisosteros son compuestos biológicamente activos que consisten en un isostere. En general, estos dos términos se utilizan principalmente en el contexto de la bioactividad y el desarrollo de fármacos.
Referencia:
1. "Bioistereo." Una descripción general | Temas de ciencias.
2. "Isostere."Wikipedia. Fundación Wikipedia.
Imagen de cortesía:
1. "Silafluofen" de Ed (Edgar181) - Trabajo propio (dominio público) a través de Commons Wikimedia
2. "Bioisteres clásico 2" de Iandoxsee - Trabajo propio (CC By -SA 4.0) a través de Commons Wikimedia
